Farmakologi obat kardiovaskuler

BAB  I

PENDAHULUAN

A.        Latar belakang

Mengingat peranan obat yang sangat penting ini, maka sejak permulaan abad ke – 20 timbul disiplin baru dalam ilmu kedokteran yang dinamakan farmakologi ( farmakon = obat, logos = ilmu ). Semula farmakologi mencakup semua ilmu yang berhubungan dengan obat dengan definisi sebagai berikut : ilmu yang mempelajari sejarah, asal-usul obat, sifat fisik dan kimiawi, cara mencampur dan membuat obat, efek terhadap fungsi bokimiawi dan faal, cara kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi dan ekresi, pengunaan dalam klinik dan efek toksiknya. Obat dalam arti luas adalah zat kimia yang mempengaruhi proses hidup, sehingga farmakologi mencakup ilmu pengetahuan ( explosion of knowledge ) dan keterbatasan kemampuan otak manusia maka farmakologi dipecah menjadi berbagai disiplin yang mempunyai ruang lingkup yang lebih terbatas.

Sistem kardiovaskuler adalah suatu sistem yang sangat dinamik,yang harus mampu berdaptasi cepat terhadap perubahan mendadak. Perubahan terkanan darah, kerja dan frekuensi jantung serta komponen kardiovaskuler lain merupakan resultante dari berbagai faktor pengatur yang bekerja secara serentak.

     B.    Rumusan Masalah

1. Apa fungsi obat sistem kardiovaskuler ?

2. Bagaimana strategi pemberian obat kardiavaskuler ?

3. Apa obat yang paling sering di gunakan ?

4. Apa saja efek utama dan efek samping dari obat tersebut ?

          C.     Tujuan Penulisan

1. Mengetahui fungsi dari obat kardiofaskuler.

2. Mengetahui strategi pemberian obat kardiovaskuler.

3. mengetahui obat yang paling sering di gunakan.

4. mengetahui efek utama dan efek samping obat kardiovaskuler.
 

BAB II

PEMBAHASAN

    A.    Pengertian

Kardiovaskuler terdiri dari dua suku kata yaitu cardiac dan vaskuler. Cardiac yang berarti jantung dan vaskuler yang berarti pembuluh darah. Dalam hal ini mencakup sistem sirkulasi darah yang terdiri dari jantung  komponen darah dan pembuluh darah. Pusat peredaran darah atau sirkulasi darah ini berawal dijantung, yaitu sebuah pompa berotot yang berdenyut secara ritmis dan berulang 60-100x/menit. Setiap denyut menyebabkan darah mengalir dari jantung, ke seluruh tubuh dalam suatu jaringan tertutup yang terdiri atas arteri, arteriol, dan kapiler kemudian kembali ke jantung melalui venula dan vena

Dalam mekanisme pemeliharaan lingkungan internal sirkulasi darah digunakan sebagai sistem transport oksigen, karbon dioksida, makanan, dan hormon serta obat-obatan ke seluruh jaringan sesuai dengan kebutuhan metabolisme tiap-tiap sel dalam tubuh. Dalam hal ini, faktor perubahan volume cairan tubuh dan hormon dapat berpengaruh pada sistem kardiovaskuler baik secara langsung maupun tidak langsung.

Dalam memahami sistem sirkulasi jantung, kita perlu memahami anatomi fisiologi yang ada pada jantung tersebut sehingga kita mampu memahami berbagai problematika berkaitan dengan sistem kardivaskuler tanpa ada kesalahan yang membuat kita melakukan neglicen t( kelalaian). Oleh karena itu, sangat penting sekali memahami anantomi fisiologi kardiovaskuler  yang berfungsi langsung dalam mengedarkan obat-obatan serta oksigenasi dalam tubuh dalam proses kehidupan.

Obat kardiovaskuler adalah obat yang digunakan untuk kelainan jantung dan pembuluh darah. Obat kardiovaskuler dibedakan menjadi beberapa bagian, diantaranya ;

1.                   Obat Gagal Jantung

2.                   Obat Antiaritmia

3.                   Obat Antihipertensi

4.                   Obat Lipidemia

5.                   Obat Antiangina

      B.       Obat – Obat Yang Mempengaruhi Sistem Kardiovaskuler.

  1.    Obat Gagal Jantung

Gagal jantung dalah ketidak mampuan jantung dalam memompa darah dengan kecepatan yang cukup untuk memnuhi kebutuhan metabolik jaringan  atau organ. Pada gagal jantung terdapat tiga poin yang menjadi sasaran pengobatan yaitu :

      a)      Peningkatan kontraksi sel otot jantung.

     b)      Penurunan beban kerja jantung

     c)      Pengaturan kelebihan cairan di dalam plasma.

Obat yang digunakan untuk meningkatkan kontraktilitas jantung yaitu menggunakan glikosida jantung dan dobutamin (simpatominetika). Pada kondisi gagal ginjal kronik, dobutamin lebih direkomendasikan namun keterbatasan cara pemberiannya yaitu diberikan secara intravena.

Pada gagal jantung, kontraksi jantung yang lemah merangsang sistem saraf simpatik termasuk persyarafan pada organ ginjal sehingga merangsang pelepasan renin, dan pada pembuluh darah sehingga merangsang vasokontriksi. Aktivasi sistem reni  - angiotensin mengakibatkan vasokontriks maupun pelepasan aldosteron dari korteks adrenal. Dalam hal ini, semua jenis obat diuresis bisa digunakan terutama furosemid, thiazid ataupun spironolakson.

Kenaikan tekanan darah pada kondisi gagal jantug mengakibatkan kenaikan beban kerja jantung. Dalam kaitannya hal tersebut, sistem renin – angiotensin mengambil peran penting. Oleh karena itu, ACE inhibitor (kaptopril) atau antagonis reseptor angiotensin (losartan) sering digunakanuntuk tujuan itu. Contoh obat lainnya adalah golongan nitrat (isosobid dinitrat, nitroprusida), yang merupakan obat vasodilator. Nitroprusida dapat menurunkan baik beban awal (prelond) maupun beban akhir (afterload) tanpa mempengaruhi kontraktilitas jantung.

Macam macam obat yang digunakan :

·         Digitalis

Tanaman obat mengandung glukosida.

·         Biripidin

Dierikan oral atau pariental, meningkatkan miokardium tanpa menghambat Na+, K+ ATP atau mengaktifkan adrenoseptor.

   2.    Obat Anti Aritmia

Aritmia merupakan gangguan ritme normal jantung karena terjadi malfungsi sistem konduktivitas elektrik. Malfungsi dapat menyebabkan perubahan pada frekuensi denyut jantung, ritme, pengaturan dan tempat asal impuls, atau konduksi elektrik pada otot jantung. Dalam keadaan normal ritme jantung diatur dan dipengaruhi oleh faktor intriktik, faktor ekstristik jantung.

Pada dasarnya gangguan ritme jantung dapat terjadi karena gangguan pembentukan impuls, gangguan konduksi impuls atau kombinasi kedua gangguan tersebut. Kadang-kadang nodus SA, impuls terbentuk terlalu cepat , terlalu lambat atau tidak teratur sehingga terjadi kelainan seperti takikardia sinus, bradikardia sinus, aritmia sinus, dan henti sinus, yang dapat mengakibatkan henti jantung. Klasifikasi obat antiaritmia dibagi menjadi 4 ( empat ) kelas, yaitu : 

   1)      Kelas 1, obat yang bekerja menghambat kanal ion natrium yang tergantung voltase, misalnya prokainamid, lidokain, dan flekainid.

    2)      Kelas 2, obat golongan β-blocker, misalnya propanolol.

    3)      Kelas 3, obat penghambat kanal ion kalium, misalnya bretilium, amiodaron.

    4)      Kelas 4, obat penghambat kanal ion klorida, misalnya verapamil.

Obat yang sering digunakan :

·         Kuinidin (Gol. IA)

Di berikan secara oral, dengan tujuan untuk menekan kecepatan pacu jantung serta menekan konduksi dan ekstabilitas terutama pada jaringan yang mengalami depolarisasi. Kuinidin bersifat penghambat adrenoseptor alfa yang dapat menyebabkan atau meningkatkan reflek nodus sinoatrial. Pada pemberian intravena akan lebih menonjol efeknya.

·         Prokainamid (Gol. IA)

Efek fisiologik prokainamid sama seperti kuinidin. Bersifat penghambat ganglion. Dengan konsentrasi teurapeutik, diberikan secara intravena dan intramoscular serta 75% adsorbsi pada pemberian oral.

·         Lidokain (Gol. IB)

Lidokain adalah obat aritmia yang lazim dipakai dengan pemberian secara intravena. Insiden toksisitasnya rendah dan mempunyai efektifitas tinggi pada aritmia dengan infark otot jantung akut.

·         Fenitoin (Gol. IB)

Sebagai obat barisan kedua karena efktifitasnya terbatas.

   3.    Obat Antihipertensi

Tekanan darah dalam arteri besar terutama di tebtukan oleh curah jantung satu pihak dan resistensinya perifer di lain pihak. Curah jantung menentukan tekanan sistolik, yaitu tekanan darah pada waktu katup aorta terbuka, sedangkan resistensinya perifer lebih banyak berpengaruh terhadapa tekanan diastolik. Artinya, tekanan darah tinggi diakibatkan volume darah lebih besar dibandingkan ruangan yang tersedia pada pembuluh darah, serta volema darah yang dipompa oleh jantung terlalu cepat.

Pada kondisi prehipertensi ini, meskipun belum hipertensi namun penderita harus mulai melakukan terapi terutama terapi non farmakologi, dan mencegah aktivitas yang dapat meningkatkan tekanan darah.

Strategi menurunkan tekanan darah berdasarkan hal di atas, tekanan darah yang tinggi bisa di turunkan melalui penurunan curah jantung atau resistensi perifer. Penurunan curah jantung di pengaruhi oleh :

       1.      Penurunan frekuensi denyut jantung

       2.      Penurunan kontraktilitas jantung

       3.      Penurunan retensi  air dan natrium

Sedangkan resistensi perifer diturunkan dengan menghambat vasodilatasi. Berdasarkan hal tersebut, obat hipertensi diklasifikasi menjadi 5 ( lima ) yaitu :

       1.      Obat yang mempengaruhi resistensi perifer, meliputi :

            §  α-blocker,

           §  Calcium antagonist,

           §  Golongan nitrat,

        2.      Obat diuresis ( penurunan volume darah ), meliputi :

           §  Thiazid,

           §  Furosemid,

           §  Diuresis hemat kalium,

       3.      Obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotenin, meliputi :

           §  ACE inhibitors,

           §  Antagonist reseptor angiotensin II,

      4.      Oabt yang mempengaruhi curah jantung, meliputi :

          §  Non-selective β Blockers,

          §  Selective β Blockers,

      5.      Obat bereaksi pada pusat ( central blockers ), meliputi :

          §  Klonidin

          §  Metildopa

          §  guanabenz

  4.    Obat Hiper Lipidemia

Lipid termasuk kolesterol dan trigliserid, mengalami transport dalam plasma, membentuk komplek dengan protein sebagai lipoprotein. Berdasarkan kandungan protein dan lipid, lipoprotein dibagi menjadi empat jenis yaitu kilomikron, low- dan very low- density lipid ( LDL dan VLDL ), semuanya termasuk kolesterol jahat, dan high density lipid ( HDL ) termasuk kolesterol baik.

Kilomikron berperan dalam transport kolesterol dan trigliserida dari saluran pencernaan menuju ke jaringan, kandungan trigliserida dipecah oleh lipoprotein lipase menjadi asam lemak bebas, yang kemudian diambil oleh jaringan tersebut. Sisa kilomikron di ambil ke hati, kolesterolnya disimpan untuk diubah menjadi asam empedu, atau dilepas kembali dalam bentuk VLDL.

Asam empedu disimpan dalam kandung empedu, di lepaskan ke duodenum untuk membantu pencernaan lemak di ileum. VLDL berperan dalam transport kolesterol dan trigliserida menuju kejaringan, sebagian besar trigliserida dipecah oleh  lipase menjadi asam lemak bebas  dan masuk ke jaringan.

LDL terbantuk mengandung komponen kolestrol jumlah besar, diambil oleh jaringan atau hati dengan proses endositosis melalui reseptor LDL spesifik. Kolesterol diambil oleh HDL untuk ditransport kolesterol dalam jaringan, dan diubah menjadi LDL atau VLDL.

            Kenaikan kadar LDR meningkatkan resiko penyakit jantung iskemia. Penyakit tersebut disebabkan karena terjadi plak intima pembuluh darah yang menebal, yang dinamakan ateroma.  Pembuluh darah tersebut bisa pecah dan terjadi trombosis sehingga menyebabkan infark miokardial. Proses penebalan pada dinding pembuluh darah, akibat terjadi ateroma yang mengandung lipid, termasuk kolesterol dan triglisrida dinamakan atherosklerosis. Manifestasi dari atherosklerosis adalah penyakit jantung koroner, stroke, dan penyakit pembuluh darah perifer.

                       Obat penurun lipid ditujukan untuk menurunkan kadar kolesterol-LDL plasma. Obat penurun lipid dibagi menjadi empat yaitu :

         1.      HMG-Co A reductase inhibitors. Obat ini merupakan obat lini pertama untuk pasien dengan hiperkolesterolemia. Obat ini beraksi menghambat enzim HMG-CoA reductase, enzim yang mengkatalisis perubahan HMG-CoA menjadi asam mevalonat, tahap penentu dalam sisntesis kolesterol. Obat ini mengurangi kadar kolesterol intraseluler, sehingga menyebabkan sel/jaringan mengambil esktraseluler. Obat ini menghasilkan penurunan kadar kolesterol dan LDL plasma, dan menaikan HDL plasma. Contoh obatnya : lovastatin, simvastatin, pravastatin, atorvastatin, cerivastatin.

2.             Resin pengikat asam empedu. Obat ini merupakan resin penukaran anion yang mengikat muatan negatif asam empedu dalam usus halus, untuk mencegah reabsorpsi asam empedu (sirkulasi enterohepatik). Resin ini tidak mengalami absorpsi dan metabolisme. Kompensasi tubuh terhadap penurunan asam empedu adalah perubahan kolesterol menjadi asam empedu dalam hati, sehingga menurunkan kadar kolesterol, selanjutnya menurunkan kadar LDL dalam plasma. Contoh obat adalah kolestiramin dan kolestipol. Efek samping penggunaan resin ini adalah bisa mempengaruhi absorpsi obat lain dan vitamin larut lemak.

3.             Golongan fibrat. Obat ini bekerja dengan meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase. Hal ini menyebabkan peningkatan hidrolisis trigliserida dalam kilomikron dan VLDL, membebaskan asam lemak bebas untuk disimpan dalam jaringan atau untuk proses metabolisme dalam otot striata. Disamping itu, obat ini juga menurunkan LDL dan menaikan HDL. Contoh obat : klofibrat, fenofibrat, gemibrozil, siprofibrat, bezafibrat.

4.             Nicotinic acid. Asam nikotinat merupakan vitamin, dapat menurunkan kadar lipid. Obat ini bekerja menghambat sintesis trigliserida hepatik dan proses sekresi VLDL dari hati.

   5.    Obat Antiangina

Sebagian besar pasien angina pektoris diobati dengan beta-bloker atau antagonis kalsium. Meskipun demikian, senyawa nitrat kerja singkat, masih berperan penting untuk tindakan prefilaksis sebelum kerja fisik dan untuk nyeri dada yang terjadi sewaktu istirahat.

        a.       Golongan nitrat

Senyawa nitrat bekerja langsung merelaksasi otot polos pembuluh vena, tanpa bergantung pada sistem persarafan miokardium. Dilatasi vena menyebabkan alir balik vena berkurang sehingga mengurangi beban hulu jantung. Selain itu, senyawa nitrat juga merupakan vasodilator koroner yang poten

        ü  Gliseril trinitrat, kodenya 7-240

        ü  Isosorbid dinitrat, kodenya 7-242

        ü  Isosorbid mononitrat, kodenya 7-242

        ü  Pentaeritritol tetranitrat, kodenya 7-241

      b.      Golongan antagonis kalsium

Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat influks ion kalsium transmembran, yaitu mengurangi masuknya ion kalsium melalui kanal kalsium lambat ke dalam sel ototpolo, otot jantung dan saraf. Berkurangnya kadar kalsium bebas didalam sel-sel tersebut menyebabkan berkurangnya kontraksi otot polos  pembuluh darah (vasodilatasi), kontraksi otot jantung (inotropik  negatif), serta pembentukan dan konduksi impuls dalam jantung (kronotropik dan dromotropik negatif).

        ü  Amplidipin besilat

       ü  Diltiazem hidroklorida

       ü  Nikardipin hidroklorida

       ü  Nifedipin

       ü  Nimodipin

    c.       Golongan beta-bloker

Obat-obat penghambat adrenoseptor beta (beta-bloker) menghambat adrenoseptor-beta di jantung, pembuluh darah perifer, bronkus, pankreas, dan hati. Saat ini banyak tersediabeta-bloker yang pada umumnya menunjukkan efektifitas yang sama. Namun, terdapat perbedaan – perbedaan diantara berbagai beta-bloker, yang akan mempengaruhi pilihan dalam mengobati penyakit atau pasien tertentu. Beta-bloker dapat mencetuskan asma dan efek ini berbahaya. Karena itu, harus dihindarkan pada pasien dengan riwayat asma atau penyakit paru obstruktif menahun.

        1.      Propranolol hidroklorida, kodenya 7-138

        2.      Asebutolol, kodenya 7-138

        3.      Atenolol

        4.      Betaksolol

        5.      Bisoprolol fumarat

        6.      Karvedilol

        7.      Labetalol hidrklorida, kodenya 7-268

        8.      Metoprolol tartrat, kodenya 7-208

        9.      Nadolol

        10.  Oksprenolol hidroklorida, kodenya 7-201

        11.  Pindolol

        12.  Sotalol hidroklorida, kodenya 7-208

BAB III

PENUTUP

 A.    Kesimpulan

Pembahasan obat yang berpengaruh terhadap suatu alat tubuh akan lebih mudah di pahami bila fisiologi dan patofisiologi alat tubuh tersebut di mengerti, karena reaksi alat tubuh yang sakit terhadap obat mungkin berbeda dari reaksi alat tubuh yang sehat.

Sistem kardiovaskuler adalah suatu sistem yang sangat dinamik,yang harus mampu berdaptasi cepat terhadap perubahan mendadak. Perubahan terkanan darah, kerja dan frekuensi jantung serta komponen kardiovaskuler lain merupakan resultante dari berbagai faktor pengatur yang bekerja secara serentak.

Obat – obat yang kardiovaskuler adalah obat yang digunakan untuk kelainan jantung dan pembuluh darah. Dalam hal ini mencakup sistem sirkulasi darah yang terdiri dari jantung  komponen darah dan pembuluh darah. Pusat peredaran darah atau sirkulasi darah ini berawal dijantung, yaitu sebuah pompa berotot yang berdenyut secara ritmis dan berulang 60-100x/menit. Setiap denyut menyebabkan darah mengalir dari jantung, ke seluruh tubuh dalam suatu jaringan tertutup yang terdiri atas arteri, arteriol, dan kapiler kemudian kembali ke jantung melalui venula dan vena